药理作用

本品是从医用水蛭吐液中提取的含65个氨基酸残基的蛋白。为特异的凝血酶抑制剂，不依赖ATⅢ的存在，不被肝素酶中和，它与凝血酶形成1：1的复合物，可以灭活已与血凝块结合的凝血酶，不引起血小板减少性紫癜，皮下注射生物利用度达85%，治疗指数好，无肝脏毒性，不增加血管通透性。现可以用DNA重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物，同时与酶活性中心及底物识别点结合，使之与凝血酶广泛接触。本品为第53～64间的12肽残基，它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样，阻断了凝血酶与纤维蛋白原、血小板及其他高分子残基的结合，但并不阻断其催化作用。